Zusammensetzung

Wirkstoffe

Fexofenadini hydrochloridum.

Hilfsstoffe

Cellulosum microcristallinum, amylum pregelificatum, carmellosum natricum conexum, magnesii stearas; Filmüberzug: hypromellosum (E 464), macrogolum 400, titanii dioxidum (E 171), silica colloidalis anhydrica, povidonum K29-32, ferrum oxydatum flavum (E 172), ferrum oxydatum rubrum (E 172). Einige dieser Hilfsstoffe enthalten Natrium; die Gesamtmenge pro Filmtablette beträgt höchstens 0,18 mg.

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

Telfastin 120: Filmtabletten zu 120 mg Fexofenadinhydrochlorid.

Telfastin 180: Filmtabletten zu 180 mg Fexofenadinhydrochlorid.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

120 mg: Allergische Rhinitis bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren.

180 mg: Chronische idiopathische Urtikaria bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren

Allergische Rhinitis:

1 x täglich 120 mg (1 Filmtablette Telfastin 120).

Urtikaria:

1 x täglich 180 mg (1 Filmtablette Telfastin 180).

Patienten mit Leberfunktionsstörungen

Studien haben gezeigt, dass bei diesen Patienten keine Dosisanpassung von Fexofenadinhydrochlorid notwendig ist.

Patienten mit Nierenfunktionsstörungen

Aufgrund der erhöhten Bioverfügbarkeit und der verlängerten Eliminationshalbwertszeit wird bei Patienten mit Niereninsuffizienz anfänglich ein Dosierungsintervall von 48 Stunden empfohlen.

Ältere Patienten

Studien bei älteren Patienten haben gezeigt, dass bei diesen Patienten keine Dosisanpassung von Fexofenadinhydrochlorid notwendig ist.

Kontraindikationen

Telfastin ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile kontraindiziert.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Fexofenadinhydrochlorid wurde bei Kindern unter 6 Jahren nicht untersucht.

Es besteht nur wenig Erfahrung zur Verabreichung von Fexofenadin an ältere Personen. Bei älteren Personen bzw. Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz sind keine besonderen Vorsichtsmassnahmen erforderlich.

Dosierungsanpassung: siehe «Dosierung/Anwendung: Spezielle Dosierungsanweisungen».

Dieses Arzneimittel enthält mit max. 0,18 mg weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro üblicher Tagesdosis einer Tablette; d.h. es ist nahezu «natriumfrei».

Interaktionen

Fexofenadin wird nicht in der Leber metabolisiert und es ist daher sehr unwahrscheinlich, dass Wechselwirkungen mit Arzneimitteln auftreten, die hepatisch metabolisiert werden.

Pharmakokinetische Interaktionen

Gesunden Probanden wurden im Steady-State 2 x 120 mg Fexofenadinhydrochlorid täglich zusammen mit Erythromycin (3 x 500 mg täglich) und Ketoconazol (1 x 400 mg täglich) verabreicht, ohne dass Unterschiede bezüglich unerwünschter Wirkungen beobachtet wurden im Vergleich zur alleinigen Gabe von Fexofenadin. Bei der gleichzeitigen Verabreichung von Fexofenadinhydrochlorid und Erythromycin oder Ketoconazol wurde eine 2- bis 3-fache Erhöhung der Plasmaspiegel von Fexofenadin beobachtet. Der Mechanismus dieser Interaktion ist nicht bekannt.

Diese Veränderungen wurden von keiner Wirkung auf das QT-Intervall begleitet und standen – im Vergleich zur Verabreichung eines einzelnen dieser Arzneimittel – nicht mit einer erhöhten Inzidenz von unerwünschten Wirkungen in Verbindung.

In-vivo-Daten

Tierexperimentelle Studien haben gezeigt, dass die Erhöhung der Plasmaspiegel von Fexofenadin, wie dies nach gleichzeitiger Verabreichung von Erythromycin oder Ketoconazol beobachtet wird, auf eine erhöhte gastrointestinale Absorption sowie auf eine verminderte biliäre Exkretion bzw. verminderte gastrointestinale Sekretion zurückzuführen ist.

Wirkung anderer Arzneimittel auf Telfastin

Es wurde keine Interaktion zwischen Fexofenadinhydrochlorid und Omeprazol beobachtet. Die Verabreichung von Antazida auf Basis von Aluminium- und Magnesiumhydroxid Gel 15 Minuten vor der Einnahme von Fexofenadinhydrochlorid verminderte die Bioverfügbarkeit. Daher wird empfohlen, Aluminium- und Magnesiumhydroxid Präparate zwei Stunden getrennt von Telfastin einzunehmen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

In tierexperimentellen Reproduktionsstudien, in denen Terfenadin während der Organogenese verabreicht wurde, wurden keine Anzeichen einer Teratogenität beobachtet. In tierexperimentellen Studien, in denen Terfenadin in für Muttertiere toxischen Dosen verabreicht wurde, wurden keine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit männlicher und weiblicher Tiere bzw. auf die prä- oder postnatale Entwicklung festgestellt.

Es liegen keine Studien zu den Auswirkungen von Fexofenadinhydrochlorid auf den Fötus bei höheren, aber von Tieren noch tolerierbaren Dosen vor. Ergänzende Pharmakokinetikstudien haben jedoch ergeben, dass Terfenadin zu einer massgeblichen Fexofenadinexposition führt und die Ergebnisse dieser Tierversuche deshalb auch für Fexofenadinhydrochlorid relevant sind.

Erfahrungen mit Fexofenadinhydrochlorid bei schwangeren Frauen liegen nicht vor. Entsprechend zu anderen Arzneimitteln, sollte Fexofenadinhydrochlorid nicht während der Schwangerschaft eingenommen werden, ausser bei absoluter Notwendigkeit.

Stillzeit

Es liegen keine Daten vor, in welchem Ausmass Fexofenadinhydrochlorid in die Muttermilch übertritt. Bei stillenden Frauen, denen Terfenadin verabreicht wurde, konnte jedoch Fexofenadin in der Muttermilch nachgewiesen werden. Daher darf Fexofenadinhydrochlorid bei stillenden Frauen nicht verabreicht werden, ausser bei absoluter Notwendigkeit.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

In speziellen Studien wurde gezeigt, dass Fexofenadinhydrochlorid keine signifikante Wirkung auf das Zentralnervensystem aufweist. Die Fähigkeit, Kraftfahrzeuge zu lenken oder Maschinen zu bedienen sollte daher durch die Einnahme von Fexofenadin nicht beeinflusst sein.

Bei besonders empfindlichen Personen ist es jedoch ratsam, zunächst die individuellen Reaktionen auf das Arzneimittel zu überprüfen.

Unerwünschte Wirkungen

Die unerwünschten Wirkungen sind nach Systemorganklassen und Häufigkeit wie folgt aufgeführt: Sehr häufig (≥1/10); Häufig (≥1/100 bis < 1/10); Gelegentlich (≥1/1000 bis < 1/100); Selten (≥1/10'000 bis < 1/1000); Sehr selten (< 1/10'000). Innerhalb jeder Häufigkeitskategorie sind die unerwünschten Wirkungen nach absteigendem Schweregrad aufgeführt.

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Angioödem, Dyspnoe, Brustenge, Flush oder generalisierte anaphylaktische Reaktionen.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzerkrankungen (7,3 %), Somnolenz (2,3 %), Vertigo (1,5 %).

Die Inzidenz dieser mit Fexofenadinhydrochlorid beobachteten unerwünschten Wirkungen entspricht jener bei Placebo.

Unerwünschte Ereignisse, die in kontrollierten Studien im selben Ausmass wie unter Placebo in einer Häufigkeit unter 1 % auftraten und im Rahmen der Post-Marketing-Surveillance selten beobachtet wurden, umfassen: Müdigkeit, Insomnie, Nervosität und Schlafstörungen oder Albträume.

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Tachykardie, Palpitationen.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Übelkeit (1,5 %).

Gelegentlich: Diarrhö, Mundtrockenheit.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Selten: Hautausschläge, Urtikaria und Pruritus.

In klinischen Studien an gesunden Probanden und Asthmatikern war die Langzeitsicherheit bis zu 12 Monaten mit dem allgemeinen Sicherheitsprofil vergleichbar.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Anzeichen und Symptome

Die meisten Berichte über Fexofenadinhydrochlorid beinhalten eingeschränkte Informationen. Jedoch wurde über Vertigo, Somnolenz und Mundtrockenheit berichtet. Im Vergleich zu Placebo traten bei gesunden Probanden nach Einfachdosen von bis zu 800 mg bzw. 690 mg zweimal täglich für einen Monat bzw. 240 mg täglich für ein Jahr keine klinisch signifikanten unerwünschten Ereignisse auf. Die maximal verträgliche Dosis wurde nicht ermittelt.

Behandlung

Sofern das Arzneimittel noch nicht im Organismus resorbiert wurde, ist eine primäre Dekontamination mit Aktivkohle (1 g/kg Körpergewicht, suspendiert in Wasser, zum Einnehmen. Nur beim wachen Patienten!) zu erwägen. Im Zweifelsfall empfiehlt es sich, vorher das Toxikologische Informationszentrum zu konsultieren.

Fexofenadinhydrochlorid ist mittels Hämodialyse kaum entfernbar.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

R06AX26

Wirkungsmechanismus

Fexofenadinhydrochlorid ist ein nicht sedierender H₁-Rezeptor-Antagonist. Fexofenadin ist der pharmakologisch wirksame Metabolit von Terfenadin.

Pharmakodynamik

Studien am Menschen zur Hemmung der Histaminquaddeln nach einmal bzw. zweimal täglicher Verabreichung von Fexofenadinhydrochlorid zeigten, dass die Antihistaminwirkung bereits innerhalb einer Stunde eintritt und während 24 Stunden anhält. Das Wirkungsmaximum wird nach 6 Stunden erreicht. Auch nach 28-tägiger Einnahme wurde keine Abschwächung der Antihistaminwirkung festgestellt.

Bei gesunden Probanden wurde eine positive Dosis-Wirkungsbeziehung bei oralen Dosen von 10 mg bis 130 mg beobachtet; oberhalb dieser Dosis ist der Effekt vernachlässigbar. In diesem Modell wurde bei einer Dosierung von 130 mg ein wirksamer Effekt über einen Zeitraum von 24 Stunden erreicht.

Bei Kindern im Alter zwischen 6 und 11 Jahren wurde eine im Vergleich zu Erwachsenen ähnliche Antihistaminwirkung beobachtet.

In Konzentrationen, die 32-mal über den therapeutischen Konzentrationen beim Menschen lagen, zeigte Fexofenadin keine Auswirkungen auf die physiologische kaliuminduzierte Schrittmacherfunktion, wie sie jener des menschlichen Herzens entspricht.

Bei Patienten mit saisonal allergischer Rhinitis, die über 2 Wochen bis zu 240 mg Fexofenadin zweimal täglich erhielten, wurde im Vergleich zu Placebo keine Veränderung des QTc-Intervalls beobachtet.

Auch bei gesunden Freiwilligen, die bis zu 60 mg Fexofenadin zweimal täglich während 6 Monaten, 400 mg zweimal täglich während 6,5 Tagen und 240 mg einmal täglich während 70 Tagen erhielten, wurde im Vergleich zu Placebo keine Veränderung des QTc-Intervalls beobachtet.

Bei Kindern zwischen 6 und 11 Jahren wurden nach Verabreichung von bis zu zweimal täglich 60 mg über 2 Wochen keine signifikanten Veränderungen des QTc-Intervalls beobachtet.

Klinische Wirksamkeit

Klinische Studien bei erwachsenen Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis zeigten eine ausreichende Wirkung für 24 Stunden mit 120 mg Fexofenadinhydrochlorid täglich.

In kontrollierten Doppelblindstudien bei 1369 Kindern im Alter von 6–11 Jahren reduzierte Fexofenadinhydrochlorid 30 mg zweimal täglich die Symptomatik der saisonalen allergischen Rhinitis (Rhinorrhoe, Niesen, brennende, wässrige oder gerötete Augen, Reizung der Nase, des Gaumens und des Rachens, nasale Kongestion) signifikant im Vergleich zu Placebo. Die Wirksamkeit von Telfastin 120 mg bei Patienten mit perennialer allergischer Rhinitis wurde nicht nachgewiesen.

Pharmakokinetik

Absorption

Fexofenadinhydrochlorid wird rasch im Organismus resorbiert. Nach oraler Gabe wird die T_max ungefähr 1–3 Stunden nach oraler Einnahme erreicht. Die mittlere C_max beträgt 427 ng/ml nach einer einmaligen Dosis von 120 mg.

Nach Verabreichung von 30 mg Fexofenadinhydrochlorid zweimal täglich wurden bei Kindern ähnliche C_max- und AUC-Werte gemessen wie bei Erwachsenen nach Verabreichung von 120 mg einmal täglich.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung von Fexofenadin beträgt 60–70 %.

Metabolismus

Fexofenadin wird kaum metabolisiert, denn es ist der einzige Hauptbestandteil, der im Urin und in den Faeces von Tieren und Menschen nachgewiesen wurde.

Elimination

Das Plasma-Konzentrationsprofil von Fexofenadin folgt einer biexponentiellen Neigung mit einer terminalen Eliminationshalbwertszeit zwischen 11 und 15 Stunden nach Mehrfachgabe.

Die Pharmakokinetik nach Einfach- oder Mehrfachgabe von Fexofenadin ist linear für orale Dosen von bis zu 120 mg zweimal täglich. Eine Dosis von 240 mg zweimal täglich bewirkte eine leicht überproportionale Zunahme der AUC im Fliessgleichgewicht (8,8 %), was insgesamt auf eine praktisch lineare Fexofenadin-Pharmakokinetik in täglichen Dosen zwischen 40 und 240 mg hinweist.

Es wird angenommen, dass die Elimination hauptsächlich über die biliäre Exkretion erfolgt, während bis zu 10 % der eingenommenen Dosis unverändert über den Urin ausgeschieden wird.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Bei Patienten mit leichter bis schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 11–80 ml/min) waren die maximalen Plasmawerte um 87–111 % erhöht, die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit war um 59–72 % länger als bei gesunden Probanden. Bei Dialysepatienten (Kreatinin-Clearance < 10 ml/min) waren die maximalen Plasmawerte um 82 % und die Eliminationshalbwertszeit um 31 % höher als bei gesunden Probanden.

Präklinische Daten

Fexofenadin hemmt antigen-induzierte Bronchospasmen beim Meerschweinchen sowie die Histaminfreisetzung aus peritonealen Mastzellen bei der Ratte.

In verschiedenen In-vitro- und In-vivo-Studien wurden keine Anhaltspunkte für eine teratogene, karzinogene oder mutagene Wirkung von Fexofenadin gefunden.

In tierexperimentellen Studien passierte Fexofenadin die Blut-Hirn-Schranke nicht.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behältnis mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

61283 (Swissmedic)

Zulassungsinhaberin

Opella Healthcare Switzerland AG, Risch

Stand der Information

November 2023.