Zusammensetzung

Wirkstoff

Bisacodylum.

Hilfsstoffe

Kern: Lactosum monohydricum 27.2 mg, solani amylum, acaciae gummi, gelatina, talcum, magnesii stearas, silica colloidalis anhydrica.

Überzug: Saccharum 29.784 mg, gelatina, acaciae gummi, Acidi methacrylici et methylis methacrylatis polymerisatum 1:2, calcii carbonas, silica colloidalis hydrica, talcum, silica colloidalis anhydrica, chinolinum flavum (E104), erythrosinum (E127), cera carnauba, cera flava, lacca, methylis parahydroxybenzoas (E 218) 0.027 mg

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Dragée (überzogene Tablette) enthält: 5 mg Bisacodylum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur kurzfristigen Anwendung bei Verstopfung. Unter ärztlicher Kontrolle kann das Präparat auch über einen längeren Zeitraum verwendet werden.

Folgende Anwendungen sollten unter medizinischer Aufsicht erfolgen: Vorbereitung diagnostischer Verfahren, prä- und postoperative Behandlung, Beschwerden, die eine erleichterte Darmentleerung erfordern.

Dosierung/Anwendung

Bei gewünschtem Wirkungseintritt innerhalb von 6–12 Stunden:

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre

1–2 Dragées (5–10 mg) pro Tag.

Kinder von 4–12 Jahren

1 Dragée (5 mg) pro Tag (nur auf ärztliche Verschreibung).

Hinweise für die Anwendung

Es empfiehlt sich, die Dragées abends vor dem Schlafengehen einzunehmen, damit die Darmentleerung am nächsten Morgen erfolgt.

Die erst im Kolon löslichen Dragées werden mit ausreichend Flüssigkeit ganz geschluckt.

Prontolax Dragées sollten nicht gleichzeitig mit Produkten wie Milch, Antazida oder gewissen Protonenpumpenhemmern, welche die Magensäure reduzieren, eingenommen werden, um ein vorzeitiges Auflösen der magen- und dünndarmsaftresistenten Dragierschicht zu verhindern.

Es wird empfohlen mit der niedrigsten Dosis zu beginnen. Um einen regelmässigen Stuhlgang zu erreichen, kann die Dosis bis zur empfohlenen Maximaldosis angepasst werden. Die tägliche Maximaldosis darf nicht überschritten werden.

Kombinierte Anwendung zur Vorbereitung diagnostischer Verfahren und vor Operationen

Zur Vorbereitung diagnostischer Verfahren, zur prä- und postoperativen Behandlung, und bei Beschwerden, die eine erleichterte Darmentleerung erfordern, sollte der Gebrauch von Prontolax unter medizinischer Aufsicht erfolgen.

Die empfohlene Dosierung für eine vollständige Entleerung beträgt bei Erwachsenen 2 bis 4 Prontolax Dragées am Vorabend sowie zusätzlich 1 x 10 mg Bisacodyl-Suppositorium am Morgen des Untersuchungstages.

Kontraindikationen

Prontolax darf bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff (Bisacodyl) oder einem der Inhaltsstoffe nicht angewandt werden.

Prontolax ist kontraindiziert bei Patienten mit Ileus, Darmobstruktion, akuten abdominalen Erkrankungen wie akuter Blinddarmentzündung, akuter Darmentzündung sowie bei starken abdominalen Schmerzen in Kombination mit Übelkeit und Erbrechen, welche auf eine schwere Erkrankung hindeuten.

Prontolax ist kontraindiziert bei schwerer Dehydratation und Hypokaliämie.

Keine Anwendung der Dragées bei seltenen, erblichen Unverträglichkeiten gegenüber einem Hilfsstoff des Arzneimittels (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Prontolax sollte nicht kontinuierlich täglich oder über einen längeren Zeitraum angewendet werden, ohne dass die Ursache der Verstopfung untersucht wird.

Längerer übermässiger Gebrauch kann zu Störungen des Wasser- und Elektrolythaushaltes und zu Kaliummangel führen.

Flüssigkeitsverluste im Darm können eine Dehydration begünstigen, welche Symptome wie Durst und Oligurie auslösen können. Bei Patienten, bei welchen sich ein Flüssigkeitsverlust nachteilig auswirken könnte, wie z.B. bei Niereninsuffizienz und älteren Patienten, sollte Prontolax abgesetzt und nur unter ärztlicher Aufsicht wieder eingesetzt werden.

Es kann eine im Allgemeinen milde, selbstlimitierende Hämatochezia (Blutstuhl) auftreten.

Bei Patienten, welche Prontolax erhielten, wurde über Schwindel und/oder Synkope berichtet. Hierzu verfügbare Informationen legen den Schluss nahe, dass es sich um eine Defäkations-Synkope (oder Synkope zusammenhängend mit Verkrampfung beim Stuhlgang) oder um eine vasovagale Antwort auf die Magen-Darm-Schmerzen handelt. Dies ist durch die Verstopfung bedingt und nicht notwendigerweise durch die Administration von Prontolax selbst.

Kindern unter 12 Jahren sollte Prontolax nur nach ärztlicher Empfehlung verabreicht werden.

Als Laxans, welches seine Wirkung im Dickdarm entfaltet, regt Bisacodyl den natürlichen Entleerungsprozess im unteren Bereich des Magendarm-Traktes an. Zur Beeinflussung der Verdauung oder zur Reduktion der Kalorien- bzw. Nährstoffaufnahme im Dünndarm ist Bisacodyl unwirksam. Stimulierende Laxantien, einschliesslich Prontolax, tragen nicht zur Gewichtsabnahme bei.

Lactose

Ein Prontolax Dragée enthält 27.2 mg Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactasemangel oder Glucose-Galactose- Malabsorption sollten die Prontolax Dragées nicht einnehmen.

Saccharose

Ein Prontolax Dragée enthält 29.784 mg Saccharose. Patienten mit der seltenen hereditären Fructose/Galactose-Intoleranz, einer Glucose-Galactose-Malabsorption oder einer Sucrase-Isomaltase-Insuffizienz sollten die Prontolax Dragées nicht einnehmen.

Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218)

Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218) kann allergische Reaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Interaktionen

Die Einnahme von Diuretika oder Adrenokortikosteroiden, kombiniert mit einem übermässigen Prontolax-Gebrauch, könnte das Risiko einer Störung des Elektrolythaushaltes erhöhen. Störungen des Elektrolythaushaltes können eine verstärkte Empfindlichkeit gegenüber Herzglykosiden hervorrufen.

Die gleichzeitige Anwendung von anderen Laxantien kann die gastrointestinalen Nebenwirkungen von Prontolax verstärken.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Man verfügt über keine entsprechenden kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.

Nach langjähriger Erfahrung liegen keine Hinweise auf unerwünschte oder schädigende Wirkungen während der Schwangerschaft vor. Dennoch sollte Prontolax, wie alle Arzneimittel, während der Schwangerschaft gemieden und nur auf ärztliche Empfehlung genommen werden.

Stillzeit

Klinisch erhobene Daten zeigen, dass weder die Wirksubstanz BHPM (bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-Methan), noch die Glucuronide in die Muttermilch von gesunden Frauen übergehen. Deshalb kann Prontolax in der Stillzeit angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Allerdings sollten Patienten darauf hingewiesen werden, dass aufgrund einer vasovagalen Reaktion (z.B. auf abdominale Krämpfe), Nebenwirkungen wie Schwindel und/oder Synkopen auftreten können. Wenn abdominale Krämpfe auftreten, sollten die Patienten potenziell gefährliche Tätigkeiten wie Autofahren oder das Bedienen von Maschinen vermeiden.

Unerwünschte Wirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen während der Behandlung sind Bauchschmerzen und Diarrhoe.

Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert:

Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1000)

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktische Reaktionen, Angioödem.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Selten: Dehydration.

Erkrankungen des Nervensystems

Gelegentlich: Schwindel.

Selten: Synkope.

Schwindel und Synkopen nach der Einnahme von Bisacodyl scheinen einer vasovagalen Reaktion zu entsprechen (z.B. auf abdominale Krämpfe, Defäkation).

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: abdominale Krämpfe und abdominale Schmerzen, Übelkeit, Diarrhoe.

Gelegentlich: Hämatochezia (Blutstuhl), Erbrechen, abdominale Beschwerden, anorectale Beschwerden.

Selten: Kolitis einschliesslich ischämischer Kolitis.

Durchfall, Kaliumverlust, Störungen des Elektrolythaushaltes sind Zeichen einer Überdosierung.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Anzeichen und Symptome

Hohe Dosen können wässrigen Stuhl (Diarrhoe), abdominale Krämpfe und klinisch bedeutsamen Verlust von Wasser, Kalium und anderen Elektrolyten auslösen.

Eine chronische Überdosierung von Prontolax kann zu chronischer Diarrhoe, abdominalen Schmerzen, Hypokaliämie, sekundärem Hyperaldosteronismus und Nierensteinen führen. Es liegen ebenfalls Berichte über renale tubuläre Schädigungen, metabolischer Alkalose und durch Hypokaliämie bedingte Muskelschwäche in Verbindung mit chronischem Laxantien-Abusus vor.

Behandlung

Kurz nach der Einnahme der Dragées kann die Resorption durch herbeigeführtes Erbrechen oder durch Magenspülung verringert oder verhindert werden. Flüssigkeitsersatz und Wiederherstellung des Elektrolytgleichgewichts können erforderlich sein. Bei älteren Menschen und Kindern ist dies besonders wichtig.

Die Anwendung von Spasmolytika kann sinnvoll sein.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

A06AB02

Bisacodyl ist ein lokal wirkendes Laxans aus der Diphenylmethan-Derivaten-Gruppe. Als Kontaktlaxans, für welches auch eine antiresorptive, hydragoge Wirkung beschrieben wird, stimuliert Bisacodyl nach Hydrolyse im Dickdarm die Darmperistaltik und führt zu einer vermehrten Wasser- und entsprechenden Elektrolytansammlung im Darmlumen. Dadurch wird der Stuhl erweicht, die Transitzeit verkürzt und die Defäkation stimuliert.

Pharmakokinetik

Absorption

Ausmass und Geschwindigkeit der Resorption von Bisacodyl sind stark von der Verabreichungsform abhängig.

Distribution / Metabolismus

Nach oraler Anwendung wird Bisacodyl hauptsächlich durch Esterasen der Darmschleimhaut rasch zur lokal wirksamen Substanz bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-Methan (BHPM) hydrolisiert.

Bei der Einnahme der magensaftresistenten Dragées wird der maximale BHPM-Plasmaspiegel nach 4–10 Stunden erreicht, wobei die laxierende Wirkung erst 6–12 Stunden nach der Einnahme auftritt.

Aus diesem Grund sind Prontolax Dragées resistent gegen Magensäure und Dünndarmsekrete formuliert. Dadurch wird Bisacodyl hauptsächlich erst im Dickdarm freigesetzt, wo die Wirkung erwünscht ist.

Nach oraler Anwendung findet nur eine geringe Resorption statt, wobei der Wirkstoff in der Darmwand und der Leber nahezu vollständig zu inaktivem BHPM-Glucuronid konjugiert wird.

Elimination

Die Eliminationshalbwertszeit von BHPM-Glucuronid wird auf etwa 16,5 Std. geschätzt. Nach der Einnahme der Prontolax Dragées werden im Durchschnitt 51,8% der Dosis als freies BHPM im Stuhl und 10,5% der Dosis im Urin als BHPM-Glucuronid aufgefunden. Im Stuhl waren hohe Mengen an BHPM (90% der Gesamtmenge), sowie kleine Mengen an unverändertem Bisacodyl enthalten.

Präklinische Daten

Mutagenität

Eine Reihe von umfassenden bakteriellen und säugerspezifischen Mutagenitätstests haben kein genotoxisches Potential von Bisacodyl gezeigt. Bisacodyl erzeugte ebenfalls keine signifikante Erhöhung von morphologischen Veränderungen von syrischen Hamster Embryozellen (SHE). Im Gegensatz zum genotoxischen und karzinogenen Laxans Phenolphthalein, zeigte Bisacodyl kein mutagenes Potential in den entsprechenden Tests.

Kanzerogenität

Es sind keine herkömmlichen Karzinogenitätsstudien (lifetime) mit Bisacodyl vorhanden. Aufgrund der therapeutischen Ähnlichkeit mit Phenolphthalein wurde Bisacodyl in einem p53 transgenen Mausmodell über 26 Wochen untersucht. Bis zu einer oralen Dosis von 8000 mg/kg/Tag wurden keine behandlungsbedingten Neoplasien beobachtet.

Reproduktionstoxizität

Es haben sich keine Hinweise für teratogene Wirkungen in Ratten und Kaninchen ergeben. Dosen bis zu 1000 mg/kg überschritten die therapeutischen Dosen bis zu 1000-fach.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25°C) und vor Feuchtigkeit geschützt aufbewahren.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

38076 (Swissmedic)

Zulassungsinhaberin

Streuli Pharma AG, 8730 Uznach

Stand der Information

April 2018