Zusammensetzung

Wirkstoffe

Nikotin (in Form eines Resinats)

Hilfsstoffe

Nicorette, Kaugummi mit Original-Aroma 2 mg

190 mg (0,46 kcal) Sorbitol, Aromastoffe, Antioxidans (E 321), Kaugummimasse und andere Hilfsstoffe.

Nicorette, Kaugummi mit Original-Aroma 4 mg

179 mg (0,43 kcal) Sorbitol, Aromastoffe, Color.: (E 104), Antioxidans (E 321), Kaugummimasse und andere Hilfsstoffe.

Nicorette, Kaugummi Freshfruit 2 mg

591,5 mg (1,42 kcal) Xylitol, Aromastoffe (Pfefferminzöl, Levomenthol), Antioxidans (E 321), Kaugummimasse und andere Hilfsstoffe.

Nicorette, Kaugummi Freshfruit 4 mg

Hilfsstoffe: 579,5 mg (1,39 kcal) Xylitol, Aromastoffe (Pfefferminzöl, Levomenthol), Color.: (E 104), Antioxidans (E 321), Kaugummimasse und andere Hilfsstoffe.

Nicorette, Kaugummi Polar Mint 2 mg

Hilfsstoffe: 591,5 mg (1,42 kcal) Xylitol, Aromastoffe (Pfefferminzöl, Levomenthol), Antioxidans (E 321), Kaugummimasse und andere Hilfsstoffe.

Nicorette, Kaugummi Polar Mint 4 mg

Hilfsstoffe: 579,5 mg (1,39 kcal) Xylitol, Aromastoffe (Pfefferminzöl, Levomenthol), Color.: (E 104), Antioxidans (E 321), Kaugummimasse und andere Hilfsstoffe.

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

Nicorette mit Original-Aroma 2 mg

1 wirkstoffhaltiges Kaugummi enthält: 2 mg Nikotin (in Form eines Resinats).

Nicorette mit Original-Aroma 4 mg

1 wirkstoffhaltiges Kaugummi enthält: 4 mg Nikotin (in Form eines Resinats).

Nicorette Freshfruit 2 mg

1 wirkstoffhaltiges Kaugummi enthält: 2 mg Nikotin (in Form eines Resinats).

Nicorette Freshfruit 4 mg

1 wirkstoffhaltiges Kaugummi enthält: 4 mg Nikotin (in Form eines Resinats).

Nicorette Polar Mint 2 mg

1 wirkstoffhaltiges Kaugummi enthält: 2 mg Nikotin (in Form eines Resinats).

Nicorette Polar Mint 4 mg

1 wirkstoffhaltiges Kaugummi enthält: 4 mg Nikotin (in Form eines Resinats).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur Unterstützung der Raucherentwöhnung bei nikotinabhängigen Raucherinnen und Rauchern. Zur Reduzierung des Suchtverhaltens und des Zigarettenkonsums durch die Verminderung der Entzugssymptome.

Dosierung/Anwendung

Kinder und Jugendliche

Nicorette Kaugummi ist für Erwachsene ab 18 Jahren bestimmt.

Für Jugendliche unter 18 und über 12 Jahren soll das Arzneimittel nur bei starker Nikotinabhängigkeit und nur nach Absprache mit dem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. der Ärztin, Apothekerin oder Drogistin verwendet werden (siehe auch «Kontraindikationen»). Das Arzneimittel ist kontraindiziert für Kinder unter 12 Jahren. Daten aus kontrollierten Studien reichen nicht aus, um die Behandlung von Jugendlichen unter 18 Jahren mit Nicorette Kaugummi zu empfehlen.

Erwachsene

Die Anfangsdosis sollte individuell auf der Basis der Nikotinabhängigkeit des Patienten festgelegt werden. 8 - 12 Nicorette Kaugummi der geeigneten Dosierungsstärke pro Tag sollten üblicherweise ausreichend sein.

Stark nikotinabhängige Raucher d. h., wer die erste Zigarette innerhalb von 20 Minuten nach dem Aufstehen und mehr als 20 Zigaretten pro Tag raucht, beginnen die Behandlung mit Nicorette Kaugummi 4 mg, weniger abhängige mit Nicorette Kaugummi 2 mg. Es sollten nicht mehr als 15 Kaugummi pro Tag gekaut werden. Die Nikotinverabreichung muss zeitweise ausgesetzt werden, wenn Symptome einer Nikotinüberdosierung auftreten. Die Einnahme von Nikotin muss verringert werden, indem entweder die Häufigkeit der Dosis oder die Konzentration reduziert wird, falls die Symptome der Nikotinüberdosierung anhalten.

Art der Anwendung

Beim Auftreten von Lust zum Rauchen wird ein Stück Nicorette Kaugummi während 30 Minuten sehr langsam gekaut. Wiederholte Kaupausen erlauben das Einwirken des freigekauten Nikotins auf die Mundschleimhaut. Das Nicorette Kaugummi sollte gekaut werden, bis ein strenger Geschmack oder ein leicht brennendes Gefühl wahrgenommen wird. Anschliessend sollte das Nicorette Kaugummi in die Wange geschoben werden und dort verbleiben, bis der Geschmack und/oder das brennende Gefühl abgeklungen sind. Dann langsam und wiederholt weiterkauen. Es soll nicht zu schnell und zu intensiv gekaut werden, damit nicht zu viel Nikotin zu rasch freigesetzt wird. Getränke unmittelbar vor und während dem Kauen sind zu vermeiden, da sie die Einwirkung des freigesetzten Nikotins stark reduzieren.

Entwöhnung

Die meisten Raucher benötigen pro Tag 8-12 Kaugummis der geeigneten Dosierung. Nach Bedarf können bis zu 15 Stück Nicorette Kaugummi gekaut werden. Diese Dosierung kann bis zu 8 Wochen eingenommen werden. Im Verlaufe der nächsten 2 Wochen ist das Ziel, die Anzahl der Kaugummi um die Hälfte zu reduzieren, damit die Anzahl nach weiteren 2 Wochen am letzten Behandlungstag bis auf 0 gesenkt wird.

Die Behandlungsdauer ist individuell, beträgt aber maximal 3 Monate. Nicorette Kaugummi ist als Unterstützung für eine zeitlich begrenzte Entwöhnungskur bestimmt, deren Erfolg im Wesentlichen von der Motivation und der Willensstärke des Rauchers abhängt. Eine fachgerechte Beratung erhöht die Chancen zur Raucherentwöhnung.

Kombinationstherapie mit Nicorette Invisi, transdermales Pflaster (15 mg oder 10 mg)

Bei starkem oder unkontrollierbarem Rauchverlangen oder bei Personen, die unter Monotherapie rückfällig wurden, kann eine Kombinationstherapie angewendet werden.

Das Nicorette Kaugummi 2 mg kann deshalb bei Bedarf mit Nicorette Invisi Pflaster (15 mg; mit anschliessender Dosisreduktion) kombiniert werden. Nicorette Kaugummi 4 mg darf nicht mit Nicorette Invisi Pflastern kombiniert werden.

Das Nicorette Invisi Pflaster wird täglich morgens beim Aufstehen appliziert und nach 16 h abends vor dem Schlafengehen wieder entfernt (siehe Fachinformation Nicorette Invisi Pflaster). In Kombination mit Nicorette Kaugummi 2 mg wird in den ersten 8 Wochen das Nicorette Invisi Pflaster zu 15 mg/16 Std angewendet, anschliessend während 4 Wochen das Nicorette Invisi Pflaster zu 10 mg/16 Std. Wenn ein starkes Verlangen zu Rauchen entsteht oder wenn Entzugserscheinungen auftreten, kann zusätzlich nach Belieben ein Nicorette Kaugummi zu 2 mg gekaut werden (maximal 15 Kaugummi pro Tag).

Nicorette Invisi Pflaster soll während maximal 3 Monaten angewendet werden. Das Nicorette Kaugummi zu 2 mg kann anschliessend als Monotherapie in ausschleichender Dosierung weiterverwendet werden (Anwendungszeit insgesamt maximal 12 Monate).

Reduktion des Zigarettenkonsums

Die Zahl der benötigten Nicorette Kaugummis ist meist niedriger als bei der Entwöhnung, bei gleicher maximal zulässiger Dosierung.

Die empfohlene Behandlungsdauer beträgt maximal 12 Monate.

Die Nicorette, Kaugummi werden nur während der rauchfreien Intervalle eingesetzt, um diese möglichst lang auszudehnen und damit den Zigarettenkonsum so weit als möglich zu reduzieren. Wenn eine Reduktion des täglichen Zigarettenkonsums nach 6 Wochen nicht erreicht werden kann, sollte eine ärztliche Beratung in Anspruch genommen werden.

Ein Aufhörversuch sollte unternommen werden, sobald sich der Raucher dazu bereit fühlt, spätestens aber 6 Monate nach Beginn der Behandlung.

Wenn es 9 Monate nach Behandlungsbeginn immer noch nicht möglich ist, mit dem Rauchen aufzuhören, sollte ärztliche Hilfe in Anspruch genommen werden.

Unbenützte Nicorette Kaugummis sollten aufbewahrt werden, da das Verlangen zu rauchen plötzlich wieder auftreten kann.

Spezielle Anweisungen

Am Anfang können durch zu schnelles Kauen Reizungen in Mund und Hals, sowie Schluckauf oder Übelkeit verursacht werden. Diese Nebenerscheinungen können reduziert werden, wenn das Nicorette Kaugummi 10 - 15-mal langsam gekaut und dann eine Pause von ca. 1 Min. vor dem Fortsetzen des Kauens eingeschaltet wird. Manchmal dauert es einige Tage, bevor der Raucher gelernt hat, das Kauen zu regulieren.

Kontraindikationen

Das Arzneimittel ist kontraindiziert bei Nichtrauchern und Kindern unter 12 Jahren.

Bekannte Überempfindlichkeit auf Nikotin oder einen der Hilfsstoffe von Nicorette Kaugummi.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Patienten mit den folgenden Erkrankungen müssen Nutzen und Risiken von einem Arzt abgewogen werden:

Herzerkrankungen: Abhängige Raucher unmittelbar (< 4 Wochen) nach einem Myokardinfarkt, mit instabiler oder sich verschlechternder Angina pectoris, einschliesslich Prinzmetal-Angina, mit schweren Herzrhythmusstörungen, unkontrolliertem Bluthochdruck oder vor kurzem aufgetretenem Schlaganfall sollten dazu angehalten werden, das Rauchen ohne medikamentöse Unterstützung zu beenden (z.B. mit Hilfe einer Beratung). Falls dies nicht gelingt, kann die Anwendung von Nicorette, Kaugummi erwogen werden. Da die Daten zur Sicherheit bei dieser Patientengruppe limitiert sind, darf die Anwendung nur unter strenger ärztlicher Überwachung erfolgen.

Epilepsie und Krampfanfälle: Vorsicht ist geboten bei Patienten, bei denen in der Vergangenheit zu Beginn der Nikotinersatztherapie Epilepsie oder Krampfanfälle auftraten. Tabakrauch enthält Substanzen, unter anderem Nikotin, die auf Gehirnrezeptoren wirken. Durch die Umstellung von gerauchtem Tabak zu Nikotinprodukten, verändert sich die Aufnahme dieser Substanzen, wodurch die Anfallsschwelle reduziert sein kann.

Nieren- und Lebererkrankungen: Bei Patienten mit schwerer bis mässiger Leberinsuffizienz oder schwerer Niereninsuffizienz, ist das Nutzen-Risiko-Verhältnis einer Therapie mit Nicorette Kaugummi sorgfältig abzuwägen, da die Clearance von Nikotin oder dessen Metaboliten gesenkt und damit das Potenzial für Nebenwirkungen erhöht werden kann.

Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts: Nikotin kann die Symptome bei Patienten mit Ösophagitis, Magengeschwür und peptischem Ulkus sowie chronischen Erkrankungen des Rachenraumes verschlechtern. Nicorette Kaugummi sollte bei diesen Erkrankungen mit Vorsicht eingesetzt werden.

Phäochromozytom und unkontrollierter Hyperthyreoidismus: Nikotin bewirkt die Freisetzung von Katecholaminen und sollte daher mit Vorsicht bei Patienten mit unkontrolliertem Hyperthyreoidismus und Phäochromozytom eingesetzt werden.

Diabetes mellitus: Patienten mit Diabetes mellitus sollten ihren Blutzuckerspiegel engmaschiger als üblich kontrollieren, wenn sie vom Nikotin entwöhnt werden und mit einer Nikotinersatztherapie beginnen, da eine Verringerung der durch Nikotin freigesetzten Katecholamine Auswirkungen auf den Kohlenhydratstoffwechsel haben kann. Es ist wichtig, dass der Patient während der Behandlung durch andere Aktivitäten unterstützt wird, um die Reduktion des Zigarettenkonsums bzw. die Entwöhnung vom Rauchen zu erleichtern.

Wenn Nicorette Kaugummi nur während der rauchfreien Intervalle eingesetzt werden, besteht bei der Behandlung zur Reduktion des Zigarettenkonsums wahrscheinlich keine Gefahr von Nebenwirkungen aufgrund höherer Nikotinspiegel als beim gewöhnlichen Rauchen.

Bei der Behandlung zur Raucherentwöhnung sollte der Patient zu Beginn der Behandlung dazu angehalten werden, das Rauchen vollständig einzustellen. Wenn der Patient während der Behandlung zur Raucherentwöhnung mit Nicorette Kaugummi unvermindert weiterraucht, ist er der Gefahr von Nebenwirkungen aufgrund höherer Nikotinspiegel als beim gewöhnlichen Rauchen ausgesetzt.

Nicorette Kaugummi kann an Zahnprothesen haften und diese in seltenen Fällen beschädigen.

Nicorette Kaugummi mit Original-Aroma enthält anstelle von Zucker den Ersatzzucker Sorbitol, Nicorette Kaugummi Freshfruit und Nicorette Kaugummi Polar Mint enthalten Xylitol. Deshalb kann Nicorette Kaugummi mit Original-Aroma, Nicorette Kaugummi Freshfruit und Nicorette Kaugummi Polar Mint auch von Diabetikern unter Berücksichtigung der Vorsichtsmassnahmen angewendet werden.

Die Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen, die jeweils für die einzelnen Arzneimittel gelten, gelten auch für die Kombinationsbehandlung von Nicorette Invisi Pflaster und Nicorette Kaugummi.

Siehe Rubrik: «Überdosierung»

Abhängigkeitspotential: Eine Abhängigkeit von Nikotinprodukten kann auftreten, ist jedoch selten und sowohl weniger gesundheitsschädlich als auch leichter zu entwöhnen als eine Nikotinabhängigkeit von Rauchen.

Interaktionen

Es sind keine klinisch relevanten Wechselwirkungen zwischen der Nikotinersatztherapie und anderen Arzneimitteln bekannt. Nikotin kann jedoch die hämodynamische Wirkung von Adenosin verstärken, d.h. Blutdruck und Herzfrequenz erhöhen und die durch die Adenosinverabreichung hervorgerufene Schmerzreaktion (Angina-Pectoris-Brustschmerz) steigern.

Weitere Informationen zur veränderten Verstoffwechslung von bestimmten Arzneimitteln nach Nikotinentwöhnung finden Sie unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Eine Raucherentwöhnung, ob mit oder ohne partielle Nikotinsubstitution, kann die Reaktion auf gleichzeitig verabreichte Arzneimittel verändern.

Polyzyklische aromatische Kohlenwasserstoffe in Tabakrauch leiten die Verstoffwechslung von Arzneimitteln ein, die mittels CYP 1A2 metabolisiert werden. Bei Verzicht auf Zigaretten kann es zu einer Verlangsamung des Stoffwechsels und folglich zu einem erhöhten Spiegel dieser Arzneimittel im Blut kommen. Dies ist unter Umständen bei Arzneimitteln mit einer engen therapeutischen Breite von klinischer Bedeutung, z.B. bei Theophyllin, Tacrin, Clozapin und Ropirinol.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft sollte keine Form von Nikotin zugeführt werden, weder durch Zigaretten noch in Form einer Entwöhnungstherapie mit Nicorette Kaugummi. Die spezielle Wirkung von Nicorette auf die Fötalentwicklung ist nicht bekannt.

Nikotin gelangt bis zum Fötus und beeinflusst die Atmungsbewegungen und den Kreislauf. Der Effekt auf den Kreislauf ist dosisabhängig. Nikotin, auch unter Substitutionsbehandlung, kann ein vermindertes Geburtsgewicht, ein erhöhtes Abortrisiko und eine erhöhte perinatale Mortalität verursachen. In tierexperimentellen Studien fand sich eine Reproduktionstoxizität von Nikotin (siehe «Präklinische Daten»).

Die frühzeitige Nikotinentwöhnung ist eine wirksame Einzelmassnahme zur Verbesserung der Gesundheit der schwangeren Raucherin und des Babys.

Schwangere Raucherinnen sollten sich einer Entwöhnungskur möglichst ohne pharmakologischen Nikotinersatz unterziehen.

Die Anwendung von Nicorette Kaugummi während der Schwangerschaft kann vom Arzt bzw. der Ärztin, vom Apotheker bzw. der Apothekerin oder vom Drogisten bzw. der Drogistin dann erwogen werden, wenn die Wahrscheinlichkeit einer erfolgreichen Entwöhnungskur das Risiko einer Nikotinexposition rechtfertigt und die Patientin andernfalls rauchen würde.

Stillzeit

Während der Stillzeit sollte keine Form von Nikotin zugeführt werden, weder durch Zigaretten noch in Form einer Entwöhnungstherapie mit Nicorette Kaugummi. Die Anwendung von Nicorette Kaugummi während der Stillzeit wurde nicht untersucht.

Nikotin geht in Mengen, die dem Säugling selbst bei einer therapeutischen Dosierung des Nicorette Kaugummis schaden können, in die Muttermilch über. In der Stillzeit sollte daher die Anwendung von Nicorette Kaugummi vermieden werden. Falls ein Rauchverzicht nicht erreicht wird, sollte die Anwendung von Nicorette Kaugummi bei stillenden Raucherinnen nur nach Rücksprache mit einem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. der Ärztin, Apothekerin oder Drogistin erfolgen. Sollte eine Nikotinsubstitution während der Stillzeit erforderlich sein, sollte Nicorette Kaugummi direkt nach dem Stillen angewendet werden und vor dem nächsten Stillen so viel Zeit wie möglich verstreichen (mindestens 2 Stunden).

Fertilität

Bei Frauen führt der Tabakkonsum zu einer verzögerten Konzeption, verringert die Erfolgsraten einer In-vitro-Fertilisierung und erhöht signifikant das Risiko einer Infertilität. Bei Männern führt der Tabakkonsum zu einer verringerten Spermaproduktion, erhöhtem oxidativem Stress und Schädigung der DNA. Die Spermatozoen von Rauchern weisen eine geringere Fertilisierungskapazität auf.

In tierexperimentellen Studien beeinträchtigte Nikotin die Fertilität (siehe «Präklinische Daten»). Es ist nicht bekannt, inwiefern Nikotin an dieser Wirkung auf den Menschen beteiligt ist.

Frauen im gebärfähigen Alter/Konzeption bei Männern und Frauen

Im Gegensatz zu den bekannten Nebenwirkungen von Tabakrauch auf die Konzeption und Schwangerschaft sind die Auswirkungen einer therapeutischen Nikotinbehandlung unbekannt. Für Frauen mit Kinderwunsch besteht die grösste Sicherheit darin, weder zu rauchen noch sich einer Nikotinersatztherapie zu unterziehen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Da Nicorette Kaugummi unerwünschte Wirkungen wie Kopfschmerzen und Übelkeit verursachen kann, kann Nicorette Kaugummi einen Einfluss auf die Reaktionsfähigkeit, die Fähigkeit Werkzeuge oder Maschinen zu bedienen und auf die Fahrtüchtigkeit haben.

Unerwünschte Wirkungen

Wirkungen der Nikotinentwöhnung

Bei Anwendern, die den gewohnheitsmässigen Gebrauch von Tabakerzeugnissen auf welche Weise auch immer einstellen, ist ein damit verbundenes Nikotinentzugssyndrom zu erwarten.

Dazu gehören emotionale und kognitive Wirkungen wie Dysphorie oder depressive Stimmung, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Frustration oder Zorn, Angst, Konzentrationsschwierigkeiten, Ruhelosigkeit oder Ungeduld. Es können auch körperliche Wirkungen auftreten wie, verminderte Herzfrequenz sowie gesteigerter Appetit oder Gewichtszunahme, Schwindel, präsynkopale Symptome, Husten, Obstipation, Mundgeschwüre, Zahnfleischbluten und Nasopharyngitis. Ebenfalls können vermehrt Aphthen nach der Entwöhnung vom Rauchen auftreten. Die Kausalität ist unklar. Eine weiterbestehende Nikotinabhängigkeit kann vorkommen.

Nikotinverlangen mit Drang zu Rauchen ist ebenfalls als klinisch relevantes Symptom anerkannt und ein wichtiges zusätzliches Element des Nikotinentzugs nach Einstellen des Rauchens.

Nebenwirkungen von Nicorette Kaugummi

Nicorette Kaugummi kann prinzipiell die gleichen Nebenwirkungen wie andere Applikationsformen von Nikotin hervorrufen. Die unerwünschten Reaktionen bei einer Kombinationsbehandlung von Nicorette Invisi Pflaster und Nicorette Kaugummi unterscheiden sich nicht wesentlich von denen der Monotherapie mit einem der beiden Arzneimittel. Die Häufigkeiten des Auftretens entsprechen denen, die für jedes der einzelnen Arzneimittel berichtet wurden.

Die meisten Nebenwirkungen treten vor allem während der ersten Wochen nach Behandlungsbeginn auf. Ursachen sind entweder eine falsche Kautechnik oder die lokalen bzw. systemischen pharmakologischen Wirkungen des Nikotins. Letztere sind dosisabhängig.

Reizungen im Mund und Hals können auftreten. Die meisten Patienten gewöhnen sich jedoch mit der Zeit daran.

Allergische Reaktionen (einschliesslich der Symptome einer Anaphylaxie) treten selten während der Anwendung des Nicorette Kaugummi auf.

Nicorette Kaugummi kann an Zahnprothesen haften und diese in seltenen Fällen beschädigen.

Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wurde aufgrund einer Metaanalyse klinischer Studien ermittelt sowie aufgrund von Arzneimittelreaktionen, die nach Markteinführung aufgetreten sind.

Die Häufigkeit der unerwünschten Reaktionen wurde gemäss der folgenden Konvention definiert:

Folgende Nebenwirkungen können bei der Anwendung von Nicorette Kaugummi auftreten:

Erkrankungen des Immunsystems

Häufig: Überempfindlichkeit³

Nicht bekannt: Anaphylaktische Reaktion³

Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich: Abnormer Traum³

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr häufig: Kopfschmerzen^{3, 4} (12,3 %)

Häufig: Dysgeusie, Parästhesie³

Nicht bekannt: Krampfanfälle³

Augenerkrankungen

Nicht bekannt: vermehrte Tränensekretion, Verschwommensehen

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Palpitationen³, Tachykardie³

Gefässerkrankungen

Gelegentlich: Erröten³, Hypertonie³

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Sehr häufig: Schluckauf (28 %), Husten (10,5 %), Irritationen im Rachen (13,5 %)

Gelegentlich: Dyspnoe³, Dysphonie, Bronchospasmus, Niesen, Nasenverstopfung/Rhinitis, Schmerzen im Oropharynx, Engegefühl im Hals

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Sehr häufig: Gastrointestinale Beschwerden³ (28 %), Übelkeit³ (10,5 %)

Häufig: Erbrechen³, Dyspepsie, Flatulenz, abdominale Schmerzen, Mundtrockenheit, vermehrter Speichelfluss, Stomatitis, Diarrhoe⁵

Gelegentlich: Aufstossen, Glossitis, Exfoliation der Mundschleimhaut (Blasenbildung und Exfoliation), Parästhesien des oralen Weichteilgewebes ⁵

Selten: Hypoaesthesie oral⁵, Dysphagie, Brechreiz

Nicht bekannt: Trockener Hals, Lippenschmerzen

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

Gelegentlich: Hyperhydrose³, Pruritus³, Erythem³, Urtikaria³, Hautausschlag³

Nicht bekannt: Angioödem³

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Sehr häufig (12 %): Mund- oder Halsentzündungen, Schmerzen der Kaumuskulatur

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig: brennendes Gefühl im Mund/Lippen, Müdigkeit³

Gelegentlich: Asthenie³, Schmerzen und Unbehagen im Thoraxraum³, Unwohlsein³

³ systemische Wirkungen

⁴ Obwohl die Häufigkeit in der aktiven Gruppe niedriger als die in der Placebogruppe ist, war die Häufigkeit in der spezifischen Rezeptur, in der die PT als systemische ADR identifiziert wurde, in der aktiven Gruppe höher als in der Placebogruppe

⁵ berichtete Häufigkeit wie bei Placebo oder darunter

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Zu einer Überdosierung kann es kommen, wenn Nikotinersatzprodukte nicht wie empfohlen angewendet werden, beispielsweise wenn mehrere Nicorette Kaugummis gleichzeitig oder in schneller Folge gekaut werden, oder wenn der Patient vor der Behandlung eine sehr geringe Nikotintoleranz hat oder gleichzeitig andere Darreichungsformen von Nikotin anwendet (z.B. bei fortgesetztem Zigarettenkonsum). Die akute oder chronische Toxizität von Nikotin beim Menschen ist vor allem von Art und Weg der Verabreichung abhängig. Die Gewöhnung an Nikotin (z.B. beim Raucher) führt bekanntermassen zu einer höheren Verträglichkeit im Vergleich zu Nichtrauchern. Die akute Letaldosis Nikotin beträgt bei Kindern (bei oraler Aufnahme des Tabaks aus Zigaretten) 40 bis 60 mg bzw. 0,8 bis 1,0 mg/kg bei erwachsenen Nichtrauchern.

Das Risiko einer Nikotinvergiftung als Folge eines Verschluckens des Nicorette Kaugummis besteht kaum, da ohne den Kauvorgang die Absorption nur in geringem Ausmass stattfindet und langsam verläuft. Nikotindosen, welche von Erwachsenen Rauchern gut vertragen werden, können bei Kindern schwere Symptome einer Nikotinvergiftung hervorrufen, welche sich als fatal erweisen können. Der Verdacht auf Nikotinvergiftung bei Kindern stellt einen Notfall dar und muss umgehend behandelt werden.

Anzeichen und Symptome

Im Falle einer Überdosierung entsprechen die Symptome denjenigen einer akuten Nikotinvergiftung. Es treten auf: Übelkeit, Erbrechen, Speichelfluss, Bauchschmerz, Durchfall, Schweissausbrüche, Kopfschmerz, Schwindel, Hörstörungen und ausgeprägte Schwäche. Im äussersten Fall können folgen: Blutdruckabfall, schwacher, unregelmässiger Puls, Dyspnoe, Ohnmacht, Kreislaufkollaps und Terminalkrämpfe.

Behandlung

Bei schweren Intoxikationen werden die folgenden Massnahmen empfohlen: Sofortige Unterbrechung jeglicher Nikotinzufuhr und gezielte Behandlung der auftretenden Symptome (Aufrechterhalten einer normalen Körpertemperatur, künstliche Beatmung im Falle respiratorischer Insuffizienz und die Standardbehandlung bei Hypotension bzw. bei kardiovaskulärem Kollaps falls erforderlich). Bei Verschlucken einer übermässigen Menge an Nikotin reduziert Aktivkohle die gastrointestinale Absorption von Nikotin.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

N07BA01

Wirkungsmechanismus

Reduktion der Entzugssymptome bei nikotinabhängigen Rauchern.

Pharmakodynamik

Nikotin fungiert als Agonist an den Nikotinrezeptoren im peripheren und zentralen Nervensystem und weist Wirkungen auf das ZNS sowie Herz und Gefässe auf.

Ein plötzliches Einstellen des regelmässigen Konsums von tabakhaltigen Produkten führt zum charakteristischen Syndrom mit Entzugssymptomen, wie z.B. Verlangen (dringendes Verlangen zu rauchen), wie sie unter «Unerwünschte Wirkungen» beschrieben sind. Klinischen Studien zufolge können Nikotinersatzprodukte Rauchern helfen, auf das Rauchen zu verzichten oder ihren Tabakkonsum zu verringern, da sie diese Entzugssymptome lindern.

Klinische Wirksamkeit

Nicorette Kaugummi wird als Substitutionsbehandlung bei der Raucherentwöhnung und zur Reduktion des Zigarettenkonsums eingesetzt. Es reduziert die Entzugssymptome, die bei nikotinabhängigen Rauchern nach Absetzen des Tabak-Nikotins auftreten, und verdoppelt in etwa die Chancen erfolgreich Nichtraucher zu werden. Gesundheitliche Schäden, verursacht durch den Teer- und Kohlenmonoxid-Gehalt im Tabakrauch, werden vermieden.

Nicorette Kaugummi enthält Nikotin in Form von Resinat in einer speziellen Grundlage, wodurch die Abgabe des Wirkstoffes Nikotin beim Kauen des Arzneimittels ca. 30 Min. dauert.

Verschiedene Studien zeigen übereinstimmend, dass es mit zunehmender Dauer (Zeitpunkte waren 4 bzw. 12 Monate) zu einem Abfall des Prozentsatzes derjenigen Patienten kommt, die das Rauchen um 50 % vermindert haben: nach 4 Monaten 14 %, nach 12 Monaten 9 %.

Nicorette Kaugummi stellt eine alternative Verabreichungsform zu den anderen Darreichungsformen von Nicorette dar.

Pharmakokinetik

Nikotin ist dibasisch und weist einen pKa1-Wert von ca. 3 und einen pKa2-Wert von ca. 8 auf. Nikotin ist schwach basisch und seine Wanderung durch die Zellmembran ist vom pH-Wert abhängig. Nikotin ist in Abhängigkeit vom Ionisierungsgrad leicht löslich in Wasser und Lipiden. Nikotin weist zwei Stereoisomere auf: (S)- und (R)-Form. Doch nur das (S)-Nikotin ist biologisch aktiv.

Die pharmakokinetischen Studien zu Nicorette Kaugummi wurden mit erwachsenen Rauchern durchgeführt.

Absorption

Das mittels Nicorette Kaugummi verabreichte Nikotin wird durch die Mundschleimhaut absorbiert.

Nachweisbare Blutspiegel erscheinen 5-7 Minuten nach Kaubeginn und erreichen ca. 5-10 Minuten nach Kauende ein Maximum. Die Blutspiegel sind ungefähr proportional zu der Menge Nikotin, die beim Kauen freigesetzt wird und übersteigen normalerweise nicht die beim Zigarettenrauchen entstehenden Serumkonzentrationen.

Die Menge des aus einem Kaugummi extrahierten Nikotin hängt davon ab, wie kräftig das Kaugummi gekaut wird. Der Anteil des absorbierten Nikotins ist abhängig von der aus dem Kaugummi extrahierten Menge und von dem Verlust durch die Mundhöhle entweder durch Schlucken oder durch Expektoration. Der vorherrschende Absorptionsweg des Nikotins aus dem Kaugummi verläuft direkt via Mundschleimhaut. Die systemische Verfügbarkeit von verschlucktem Nikotin ist niedriger wegen der First-Pass-Elimination.

Daher werden die beim Rauchen beobachteten hohen und schnell ansteigenden Nikotinkonzentrationen nur selten durch eine Tabakersatzbehandlung erreicht. In PK-Studien lagen die mittleren, aus Nicorette Kaugummi extrahierten Nikotinmengen nach 30 Minuten Kauen und bei einer Kau-Rate von alle 2 Sekunden für 2-mg Kaugummi zwischen 1,3 und 1,6 mg und für 4 mg Kaugummi zwischen 2,5 und 3,5 mg. Die therapeutischen Blutkonzentrationen des Nikotins, d.h. die Spiegel, welche die Entzugssymptome lindern, basieren auf der individuellen Nikotinabhängigkeit des Patienten.

Repräsentative Mittelwerte der PK-Parameter für Nicorette Kaugummi in untenstehender Tabelle.

*  Median-Wert

** Ein Kaugummi, in einem Zeitraum von 11 Stunden stündlich

Die Bioverfügbarkeit des mittels Nicorette Kaugummi verabreichten Nikotins liegt bei Original 2 mg Kaugummi bei 65 % und bei Mint 4 mg Kaugummi bei 54 %.

Distribution

Das Verteilungsvolumen nach intravenöser Gabe von Nikotin beträgt 2-3 L/kg. Die Plasmaproteinbindung von Nikotin liegt bei weniger als 5 %. Es ist daher nicht zu erwarten, dass Veränderungen der Nikotinbindung durch Gebrauch von Begleitmedikationen oder durch eine krankheitsbedingte Alteration der Plasmaproteine einen signifikanten Einfluss auf die Nikotinkinetik haben.

Nikotin passiert die Blut-Hirn- und die Plazentaschranke und tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus

Ergebnisse pharmakokinetischer Studien legen den Schluss nahe, dass Verstoffwechslung und Ausscheidung von Nikotin unabhängig von der Nikotinrezeptur sind und daher Ergebnisse aus Studien zur intravenösen Verabreichung von Nikotin zur Beschreibung von Verteilung, Metabolismus, Verstoffwechslung und Ausscheidung herangezogen werden können.

Nikotin wird vor allem in der Leber metabolisiert. Auch in Lunge und Gehirn findet Nikotinmetabolisierung in kleinem Umfang statt. Am Metabolismus von Nikotin ist vor allem das Enzym CYP2 A6 beteiligt. Es wurden 17 verschiedene Abbauprodukte des Nikotins identifiziert, die wahrscheinlich alle weniger wirksam sind als die Ausgangssubstanz. Der Hauptmetabolit im Plasma, Kotinin, wird mit einer Halbwertszeit von 14 bis 20 Stunden eliminiert und erreicht zehnmal höhere Konzentrationen als Nikotin.

Elimination

Die Halbwertszeit beträgt ca. 2-3 Stunden. Die durchschnittliche Gesamt-Plasmaclearance von Nikotin beträgt 66-90 l/h. Normalerweise werden etwa 10–15 % des Nikotins unverändert renal ausgeschieden. Jedoch können bei hohen Urinflussraten und einer Ansäuerung des Harns auf einen pH-Wert unter 5 bis zu 23 % ausgeschieden werden. Die wichtigsten, über den Urin ausgeschiedenen Metaboliten von Nikotin sind Kotinin und Trans-3-Hydroxy-Kotinin. Nur ein kleiner Teil des Kotinins (10-12 % der Dosis) wird unverändert renal ausgeschieden. Kotinin wird zu polaren wasserlöslichen Substanzen weiter metabolisiert und ist besonders in hydroxilierter Form (Trans-3-Hydroxy-Kotinin) im Urin zu finden (28-37 % der Dosis).

Zwischen Männern und Frauen besteht hinsichtlich der Pharmakokinetik kein Unterschied.

Linearität/Nicht Linearität

Die AUC-Mittelwerte von 14,7 und 28,2 ng/mlxh wurden nach der Verabreichung von 2 mg respektive 4 mg ermittelt.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Leberfunktionsstörungen

Die Nikotinclearance ist bei Rauchern mit Leberzirrhose und leichter Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 5) unbeeinträchtigt, während sie bei mässiger Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 7) herabgesetzt ist. Bei älteren Patienten wurde eine geringfügig reduzierte Gesamtclearance für Nikotin nachgewiesen, jedoch sind die Abweichungen unterschiedlich und rechtfertigen keine allgemeine altersabhängige Dosisanpassung.

Nierenfunktionsstörungen

Bei schwerer Niereninsuffizienz ist mit einer Beeinträchtigung der Clearance von Nikotin und dessen Metaboliten zu rechnen. Bei Studienteilnehmern mit schweren Nierenerkrankungen war die Clearance von Nikotin um durchschnittlich 50 % herabgesetzt. Bei Hämodialyse-Patienten die rauchen, wurden erhöhte Nikotinspiegel beobachtet.

Präklinische Daten

Es liegen keine präklinischen Daten zur Sicherheit von Nicorette Kaugummi vor. Die Toxizität von Nikotin als Tabakbestandteil ist jedoch gut dokumentiert. Typische Symptome einer akuten Vergiftung sind schwacher und unregelmässiger Puls, Atemnot und generalisierte Krämpfe.

Mutagenität/Karzinogenität

In-vitro- und In-vivo-Tests zur Genotoxizität von Nikotin haben widersprüchliche Ergebnisse hervorgebracht. Die Datenlage zum karzinogenen Potential von Nikotin ist ebenfalls unklar. Während Analysen der Ergebnisse aus Langzeit-Karzinogenitätstests mit Nikotin oder Kotinin, dem wichtigsten Metaboliten von Nikotin, ergeben haben, dass Nikotin keine signifikante oder relevante karzinogene Aktivität zeigt, deuten neuere Untersuchungen auf gewisse tumorfördernde Eigenschaften von Nikotin hin. Die gesicherte Karzinogenität von Tabakrauch beruht hauptsächlich auf Substanzen, die bei der Verbrennung des Tabaks entstehen. Keine dieser Substanzen kommt in Nicorette Kaugummi vor.

Reproduktionstoxizität

Reproduktionstoxikologische Studien mit Nikotin an verschiedenen Tierspezies zeigten eine unspezifische Wachstumsretardierung der Föten. Bei Ratten gab es Hinweise auf fertilitätsbeeinträchtigende Effekte, Verlängerung der Trächtigkeitsphase und auf Verhaltensstörungen bei den Jungtieren. Bei Mäusen wurden in sehr hohen Dosierungen Skelettdefekte an den Extremitäten der Nachkommen festgestellt. Nikotin passiert die Plazenta und geht in die Muttermilch über.

Sonstige Hinweise

Kinderwarnhinweis

Nikotin ist eine hochwirksame Substanz. Nikotindosierungen, die von Erwachsenen während der Behandlung vertragen werden, können bei Kindern schwere Vergiftungssymptome auslösen und zum Tod führen.

Nicorette Kaugummi muss deshalb zu jedem Zeitpunkt ausser Reichweite von Kindern aufbewahrt und entsorgt werden.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15 – 25 °C) aufbewahren. Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren und entsorgen.

Aromavariante Polar Mint: In der Originalpackung, vor Licht geschützt, bei Raumtemperatur (15 – 25 °C) und für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Zulassungsnummer

40580 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

JNTL Consumer Health II (Switzerland) GmbH, Zug, ZG

Stand der Information

Juli 2023